靶向代谢组学相对于非靶向代谢组学更有针对性，将关注点放在了几个或者几类与生物学事件相关的代谢物上，比如胆汁酸、氨基酸、植物激素、能量代谢、神经递质、黄酮、类胡萝卜素、花青素、短链脂肪酸等。
使用平台主要是三重四级杆质谱仪，通过多反应监测技术（MRM）进行检测。代谢物进入质谱后，只有与给定质荷比一致的母离子能通过第一个四级杆并被检测，在第二个四级杆中目标离子发生碰撞产生子离子碎片，而只有与给定的质荷比一致的子离子能通过第三个四级杆并被检测到，最后检测到的母子离子对的质谱峰与标准曲线比对得到定量值。
